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閱讀 1486 次 歷史版本 0個 創建者:紫軒語 (2015/5/26 10:33:14)  最新編輯:紫軒語 (2015/5/26 10:33:14)
柳氮磺吡啶栓
拼音:liudanhuangpidingshuan
英文:liudanhuangpidingshuan
同義詞條:柳氮磺吡啶栓劑

【通用名稱】

柳氮磺吡啶栓

【主要成分及含量】

柳氮磺吡啶。

【性狀】

本品為脂肪性基質制成的黃色栓劑。

【適應癥】

磺胺類藥。用于潰瘍性結腸炎、非特異性慢性結腸炎等。

【用法用量】

直腸給藥。重癥患者每日早、中、晚排便后各用一粒;中或輕癥患者早、晚排便后各用肛栓一粒,癥狀明顯改善后,改用維持量,每晚或隔日晚用肛栓一粒,晚間給藥時間最好在睡前。

【不良反應】

本栓劑成人每日最大量為1.5g,臨床應用未見不良反應。

【禁忌】

對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。

【注意事項】

1、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺胺類、碳酸肝霉抑制藥及其它磺胺類藥物呈現過敏者,對本品亦會過敏。 2、本品在放置過程中有時栓體表面會析出白霜系基質所致。屬正常現象,不影響療效。 3、有些患者用藥后大便時會發現有黃色顆粒狀物排出,這些物質是藥物在腸道內分解產物以及未完全吸收的藥物,屬正常現象。若用藥后不久即排便并發現有大量黃色藥物顆粒排出,則應補用藥栓一枚。如果患者用藥數小時后排便時藥栓任意原型正禮排出排便時藥栓仍以原型整粒排出則屬異常現象。這種現象若重復發生數次,則停用栓劑治療。

【藥物相互作用】

1.與尿堿化藥合用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。 2.對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗,因而兩者不宜合用。 3.下列藥物與磺胺藥合用時,后者可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生,因此當這些藥物與磺胺藥合用,或在應用磺胺藥之后使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。 4.骨髓抑制藥與磺胺藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物合用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。 5.避孕藥(雌激素類),長時間與磺胺藥合用可導致避孕的可靠性減少,并增加經期外出血的機會。 6.溶栓藥物與磺胺藥合用時,可能增大其潛在的毒性作用。 7.肝毒性藥物與磺胺藥合用,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。 8.光敏藥物與磺胺藥合用可能發生光敏的相加作用。 9.接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。 10.烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發生結晶尿的危險性增加,因此不宜兩藥合用。 11.磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者合用時可增強保泰松的作用。 12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與磺胺類藥物同用時可減少后者自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產生毒性,因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整磺胺藥的劑量。當磺吡酮療程較長時,對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測,有助于劑量的調整,保證安全用藥。 13.與洋地黃類或葉酸合用時,后者吸收減少,血藥濃度降低,因此須隨時觀察洋地黃類的作用和療效。 14.與丙磺舒合用,會降低腎小管磺胺排泌量,致磺胺的血藥濃度上升,作用延長,容易中毒。 15.與新霉素合用,新霉素抑制腸道菌群,影響本品在腸道內分解,使作用降低。

【特殊人群用藥】

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1、磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料,因此孕婦應禁用。 2、磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響;磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。因此哺乳期婦女應禁用。

【兒童用藥】

由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒。

【藥理毒理】

藥理作用柳氮磺吡啶及其代謝產物5-氨基水楊酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明確,可能與其在動物和體外試驗中表現出的抗炎和免疫調節作用有關,動物放射自顯影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能與結締組織親和,并在漿液、肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。對潰瘍性結腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明,產生主要治療作用的可能是5-氨基水楊酸。毒性研究遺傳毒性:在Ames試驗及L51784小鼠淋巴瘤細胞HGRT基因試驗中SSZ均未表現出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核試驗及小鼠外。

【藥物過量】

當每天用量達到或超過4g或血清藥物濃度超過50mg/ml,不良反應或毒性反應增多。

【批準文號】

國藥準字H20067505

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